用小鼠移植性肿瘤法对6-F硫色烯并[4,3-c]吡唑啉(Ja)进行体内抗肿瘤活性研究.通过检测其对小鼠H22肝癌细胞、S180肿瘤细胞的体内抑瘤作用,计算肿瘤抑制率和生命延长率,并与阳性药顺铂做比较.结果表明,该化合物可抑制H22肝癌细胞皮下移植瘤的生长,在剂量为1,2,4 mg/(kg·d)时,腹腔注射给药抑瘤率分别为13.93%,37.49%,47.45%;而以剂量为5,10,20 mg/(kg·d)灌胃给药时,抑瘤率分别为31.53%,43.77%,50.73%;另外,该化合物可明显延长S180腹水瘤小鼠存活时间,以剂量为5,10,20 mg/(kg·d)灌胃给药时实验测得生命延长率分别为30.4%,64.7%,88.2%.该化合物有较强的体内抗肿瘤活性,对其抗癌作用机制值得进行深入研究.
[1] 马正月, 杨更亮, 闫国英, 祝士国, 管立, MA Zheng-yue, YANG Geng-liang, YAN Guo-ying, ZHU Shi-guo, GUAN Li. 2, 3, 3a, 4-四氢硫色烯并[4, 3-c]吡唑类化合物的合成及其体外抗真菌活性研究 [J]. 中国药物化学杂志 2008.doi:10.3969/j.issn.1005-0108.2008.03.002
[2] 王瑞幸, 黄循铷, 吴枝娟, 吴国土, 林菁, Wang Ruixing, Huang Xunru, Wu Zhijuan, Wu Guotu, Lin Jing. 异十三基二胺体内外抗肿瘤作用 [J]. 福建医科大学学报 2006.doi:10.3969/j.issn.1672-4194.2006.05.005
[3] 庞建新, 马仁强, 刘兰梅, 蒋毅萍, 孙莉莎, PANG Jian-xin, MA Ren-qiang, LIU Lan-mei, JIANG Yi-ping, SUN Li-sha. 博落回总碱对肝癌细胞的毒性作用和体内抗肿瘤作用 [J]. 第一军医大学学报 2005.doi:10.3321/j.issn:1673-4254.2005.03.018
[4] 林莉, 王升启, 管伟, 杨秉呼, 胡小电. Plk1基因为靶的反义寡核苷酸对HepG2肝癌细胞的体内外抗肿瘤作用 [J]. 癌症 2001.doi:10.3321/j.issn:1000-467X.2001.11.002
[5] 王庭槐. 生理学 [M]. 北京:北京大学医学出版社 2004.
[6] 俞丽霞. 药理学实验 [M]. 杭州:浙江大学出版社 2004.