化合物MDPE的抗肿瘤活性

doi:10.3969/j.issn.1000-1565.2014.02.011

河北大学学报(自然科学版) ›› 2014, Vol. 34 ›› Issue (2): 174-180.DOI: 10.3969/j.issn.1000-1565.2014.02.011

化合物MDPE的抗肿瘤活性

李海晶,杨春柳,张晓旭,路惬楠,杨更亮

河北大学药学院,河北省药物质量分析控制重点实验室,河北保定071002

出版日期:2014-03-25 发布日期:2014-03-25
基金资助:
国家自然科学基金资助项目，“重大新药创制”国家科技重大专项，河北省应用基础研究计划重点基础研究项目，河北省高等学校科学技术研究重点项目

Antitumor activities of MDPE in vitro and in vivo

LI Haijing,YANG Chunliu,ZHANG Xiaoxu,LU Qienan,YANG Gengliang

Online:2014-03-25 Published:2014-03-25

摘要/Abstract

摘要： 探讨化合物1-(3R,3aR)-8-甲基-3-(p-甲苯基)-3a,4-二氢硫色并[4,3-c]-1-乙酰基吡唑啉(MDPE)的体外和体内抗肿瘤生物活性.体外实验采用MTT法,研究MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用;体内实验研究MDPE对H22肝癌细胞皮下移植瘤和S180腹水瘤的抑制作用.结果显示:在体外实验中,MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用高于同浓度的顺铂,半致死质量浓度(IC5o)分别为8.44,8.91,7.30,11.04,7.08和6.93 μg/mL;在体内实验中,MDPE以每天给药1,5和10 mg/kg的剂量灌胃给药,连续给药10 d,对H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的抑制率分别为45.33％,50.16％和51.73％,对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别为29.16％,56.66％和79.75％,此外,还考察MDPE对免疫系统和骨髓的影响.结果证实,MDPE是一种潜在的抗肿瘤药物,其作用机制等值得今后进一步深入研究.

关键词: 抗肿瘤生物活性, 体内和体外, MTT法, 肿瘤抑制率, 生命延长率

Key words: antitumor bioactivities, in vitro and in vivo, MTT assay, rates of inhibitory, rates of survival time

中图分类号:

R979.1

李海晶,杨春柳,张晓旭,路惬楠,杨更亮. 化合物MDPE的抗肿瘤活性[J]. 河北大学学报(自然科学版), 2014, 34(2): 174-180.

LI Haijing,YANG Chunliu,ZHANG Xiaoxu,LU Qienan,YANG Gengliang. Antitumor activities of MDPE in vitro and in vivo[J]. Journal of Hebei University (Natural Science Edition), 2014, 34(2): 174-180.

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