河北大学学报(自然科学版) ›› 2014, Vol. 34 ›› Issue (4): 393-397.DOI: 10.3969/j.issn.1000-1565.2014.04.011

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5'-脱氧-5'-取代嘧啶氨基核苷类似物的合成及抗肿瘤活性

李金梅1,闫新豪2,王克让2,李小六2   

  1. 1.保定市第一中心医院病理科,河北保定,071000; 2.河北大学化学与环境科学学院,河北省化学生物学重点实验室,河北保定071002
  • 出版日期:2014-07-25 发布日期:2014-07-25
  • 基金资助:
    国家自然科学基金资助项目,河北省自然科学基金资助项目

Synthesis and anticancer activity of novel pyrimidinyl groups modified ribonucleosides

LI Jinmei1,YAN Xinhao2,WANG Kerang2,LI Xiaoliu2   

  • Online:2014-07-25 Published:2014-07-25

摘要: 通过微波促进的一锅法反应合成了一系列C-5'羟基取代的嘧啶基核苷类衍生物,化合物结构经NMR和HRMS等表征.利用MTT法研究了合成化合物的抗肿瘤活性,二甲氨基修饰的嘧啶基5-甲基尿苷衍生物3a和肌苷衍生物4a显示了好的活性,IC50值分别为10.73和10.99 μmol/L.而合成的其他核苷类衍生物在测试的细胞株中没有活性,说明环状氨基修饰的嘧啶基显著降低合成的核苷类衍生物的活性.

关键词: 核苷, 嘧啶基, 抗肿瘤, 微波促进

Key words: ribonucleoside, pyrimidine, anticancer, microwave irradiation

中图分类号: